Глюкобай : инструкция по применению

Международное название acarbose;

таблетки белого или желтоватого цвета на одной стороне таблетки по 50 мг вытеснено "G 50", таблетки по 100 мг-«G 100" с насечкой; на другой стороне таблетки по 100 мг - черта, таблетки по 50 мг - маркировка в виде байеровського креста;

1 таблетка содержит акарбозы 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки.

Пероральные гипогликемизирующие препараты. Ингибиторы альфа-глюкозидазы.

Код АТС А10В F01.

Фармакологические. Действующее вещество перепарату - акарбоза, является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (альфа-глюкозидаз), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате имеет место дозозависимая задержка усвоения углеводов с последующим замедленным высвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальной повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышению концентрации гликозилованого гемологлобину, акарбоза снижает его уровня.

Фармакокинетика.

Всасывания. Примерно 35% введенной дозы абсорбируется в виде метаболитов, менее 2% - в активной форме. Метаболизируется в ЖКТ, главным образом, кишечными бактериями и частично - пищеварительными ферментами с образованием не менее 13 соединений в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов. После применения препарата наблюдается два пика максимальной концентрации акарбозы в плазме крови, составляющие в среднем 52,2 ± 15,7 мкг / л через 1,1 ± 0,3 ч и 586,3 ± 282,7 мкг / л через 20 7 ± 5,2 ч соответственно. Считается, что появление второго пика обусловлено всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника.

Распределение. Объем распределения составляет 0,32 л / кг массы тела.

Биодоступность. Биодоступность составляет всего 1-2%. Такой чрезвычайно низкий системно имеющийся процент активного вещества является желательным, поскольку акарбоза действует местно в тонком кишечнике. Несмотря на это, низкая биодоступность не влияет на терапевтическую эффективность препарата.

Вывод. Период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7 ± 2,7 ч и 9,6 ± 4,4 ч соответственно; 51% активного вещества выводится через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита и 34% в виде метаболитов - через почки.

Комбинированная терапия при сахарном диабете в комплексе с диетой.

Профилактика сахарного диабета II типа у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе (ПТГ *) в комплексе с диетой и физическими упражнениями.

Оптимальная доза устанавливается индивидуально для каждого пациента, поскольку эффективность и переносимость препарата может отличаться.

Таблетки принимают не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, непосредственно перед едой или разжевывают с первой порцией пищи.

Продолжительность лечения не ограничена.

Комбинированная терапия при сахарном диабете в комплексе с диетой.

Начальная доза составляет 1 таблетка по 50 мг 3 раза в сутки или ½ таблетки по 100 мг 3 раза в сутки. Затем, в случае необходимости дозу можно повысить до 100 мг 3 раза в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки).

В некоторых случаях, при необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в сутки.

Дозу препарата рекомендуется увеличить через 4-8 недель, если у пациентов предыдущий дозе не был получен необходимый клинический эффект. Если у пациента появляются жалобы на самочувствие, несмотря на строгое соблюдение диеты, то дальнейшее увеличение дозы препарата следует прекратить, а в случае необходимости, даже несколько уменьшить. Средняя суточная доза Глюкобай ®составляет 300 мг акарбозы в сутки.

Профилактика сахарного диабета II типа в пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе в комплексе с диетой и физическими упражнениями.

Рекомендуемая доза для лечения диабета II типа у пациентов с нарушенной переносимостью глюкозы составляет 100 мг 3 раза в сутки.

Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки (1 таблетка 50 мг или ½ таблетки по 100 мг 1 раз в сутки). В течение 3 месяцев дозу повышают до 100 мг 3 раза в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Приведенные ниже побочные реакции и их частота базируются на результатах плацебо-контролируемых исследований с применением акарбозы и на постмаркетинговых исследованиях.

Частота побочных реакций оценивается следующим образом:

очень часто -> 10%;

часто - ≥ 1% - <10%;

редко - ≥ 0,01% - <0,1%;

частота неизвестна.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы

• Наблюдается тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

• Реакции острой гиперчувствительности включают аллергические реакции легкой и средней степени тяжести.
• Ассоциированные с ними кожные реакции (сыпь, эритема, сыпь, крапивница).

сосудистые расстройства

• Редко такие неспецифические симптомы, как отеки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• Неспецифические симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и брюшной полости включают метеоризм, что возникает очень часто, и диарею и боли в эпигастральной области и брюшной полости, случаются часто.
• Тошнота, рвота и диспепсия является нечастыми.
• Сообщалось о непроходимости кишечника.
• Кистозный пневматоз кишечнике.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

• Редкие реакции со стороны печени включают транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (в том числе повышение активности трансаминаз, ЩФ и γ-ГТ).
• Редко развивается желтуха.
• Сообщалось о развитии гепатита. В Японии наблюдались единичные случаи развития молниеносного гепатита с летальным исходом. Связь этих случаев с приемом акарбозы не выяснен.

При приеме препарата в дозе 150-300 мг изредка может наблюдаться клинически значимое повышение отклонения от нормы лабораторных показателей функции печени (в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы). Отклонение от нормы показателей носит преходящий характер в период применения акарбозы.

• Повышенная чувствительность к акарбозы и / или вспомогательных веществ.
• Хронические заболевания кишечника с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания.
• Состояния, сопровождающиеся метеоризмом (синдром Ремхельда, большие грыжи, стеноз и язвы кишечника).
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <25 мл / мин).

В случае применения слишком высокой дозы препарата Глюкобай ® одновременно с напитками и / или пищевыми продуктами, содержащими углеводы (поли- олиго- или дисахариды), передозировка может сопровождаться возникновением метеоризма и диареи.

В случаях передозировки рекомендуется на 4-6 часов исключить из рациона питания напитки и блюда, содержащие углеводы.

В случае передозировки таблеток препарата вне связи с приемом пищи развития симптомов со стороны кишечника не ожидается.

Рекомендуется контроль уровня «печеночных» ферментов в течение первых 6-12 месяцев лечения, поскольку при применении препарата возможно бессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов. Как правило, после отмены препарата их активность нормализуется.

Эффективность и безопасность применения акарбозы у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.

В случае несоблюдения назначенной врачом диеты побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта могут усилиться. Если симптомы усиливаются, несмотря на точное соблюдение диеты, то необходимо проконсультироваться с врачом и снизить дозу препарата на короткий или длительный срок.

На фоне лечения препаратом Глюкобай ® использования сахарозы (пищевого сахара) и продуктов, ее содержащих, может вызвать желудочно-кишечный дискомфорт и диарею вследствие усиленного ферментации углеводов в кишечнику.

Глюкобай ® проявляет гипогликемическое действие, однако не вызывает гипогликемию у пациентов.

Во время применения препарата Глюкобай ® сахароза (пищевой сахар) медленнее расщепляется на фруктозу и глюкозу, поэтому он непригоден для быстрой коррекции острой гипогликемии. В этом случае следует применять глюкозу.

Беременность и лактация

Так как отсутствуют данные о применении препарата Глюкобай ® в период беременности, то его не рекомендуется назначать беременным женщинам.

После введения радиомиченои изотопом акарбозы самкам крыс в период лактации, в молоке была обнаружена небольшое количество радиоактивности. Соответствующие данные у людей отсутствуют. Однако, поскольку не исключены индуцированные препаратом эффекты у новорожденных вследствие наличия акарбозы в грудном молоке, в принципе, не рекомендуется назначать Глюкобай ® в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмам.

Данные по никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами отсутствуют.

Если Глюкобай ® назначают вместе с инсулином или препаратами, содержащими сульфонилмочевины или метформин, то уровень глюкозы в крови может снизиться до гипогликемического диапазона (в редких случаях может развиться гипогликемическая кома), что требует уменьшения их дозы.

В редких случаях акарбоза может повлиять на биодоступность дигоксина, что влечет за собой необходимость коррекции дозы последнего.

Не рекомендуется комбинировать Глюкобай ® с холестирамином, кишечными сорбентами и ферментными препаратами вследствие их возможного влияния на эффективность акарбозы.

Не наблюдалось взаимодействия препарата с диметикон / симетиконом.

Хранить в недоступном для детей месте!

Хранить при температуре не выше 30 ° С, защищенном от света месте!

Срок годности - 3 года.

По рецепту.

По 15 таблеток в блистерной упаковке, по 2 блистера в картонной коробке.

Вауеr АG

Bayer HealthCare AG