действующее вещество: ацикловир;

1 таблетка содержит ацикловира 200 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые выпуклые таблетки белого цвета.

Противовирусные средства для системного применения.

Код АТХ J05А B01.

Фармакологические.

Ацикловир - противовирусное средство системного действия. Он оказывает вирусостатичну действие и эффективен против вируса Herpes simplex 1 типа и 2 типа (HSV-1 и HSV-2), а также вируса Varicella-zoster (VZV).

В активную форму, которая проявляет противовирусное действие, ацикловир трансформируется только после проникновения в клетку, которая инфицирована вирусом простого герпеса (HSV). После этого под влиянием тимидинкиназы, которую выделяет вирус, ацикловир в клетках фосфорилируется с образованием ацикловира монофосфата, который под действием ферментов клетки превращается в ацикловир дифосфат, а затем в активную форму ацикловира трифосфат, которая обладает противовирусной активностью и блокирует репликацию вирусной ДНК. Родство ацикловира трифосфата к вирусной ДНК-полимеразы в 10-30 раз выше, чем к клеточной ДНК-полимеразы, за счет чего он селективно подавляет активность вирусного фермента. Кроме того, вирусная ДНК-полимераза включает ацикловир в состав вирусной ДНК, вследствие чего происходит обрыв цепи при синтезе ДНК. За счет указанных механизмов действия ацикловир эффективно подавляет процесс размножения вирусов, но не влияет на нормальные процессы в клетке.

Фармакокинетика.

После приема внутрь ацикловир медленно и не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,5-2 часов. Биодоступность ацикловира составляет от 13% до 21%, при увеличении дозы она уменьшается.

Ацикловир легко проникает во все ткани, органы и жидкостные среды организма: головной мозг, почки, легкие, печень, мышцы, селезенку, матку, вагинальную слизистую оболочку, вагинальные секреты, спинномозговую жидкость и герметичную везикулярная жидкость. 15,4% связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения после перорального применения у взрослых с нормальной функцией почек составляет 3:00. У здоровых лиц ацикловир выводится преимущественно почками с мочой (80%). 8,5-14% ацикловира выводится в виде метаболита карбоксиметоксиметилгуанина. Ацикловир также в фекалиях в количестве менее 2% и в незначительном количестве в CO 2выдыхаемого воздуха.

Фармакокинетика ацикловира у детей в возрасте от 2 лет аналогичная его фармакокинетики у взрослых.

• Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
• Угнетение (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом.
• Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом.
• Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловира или другим компонентам препарата.

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими медикаментами обнаружено не было.

Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые лекарства, имеют аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой «концентрация / время») ацикловира и снижают его клиренс. При одновременном применении с иммуносупрессантами больным после трансплантации органов также повышаются в плазме крови уровне ацикловира и неактивного метаболита микофенолата - микофенолатом, но через широкий терапевтический индекс ацикловира корректировать дозы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацикловира с нефротоксическими или нейротоксичными препаратами.

Пациенты с нарушением функции почек и пациенты пожилого возраста.

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать. У пациентов пожилого возраста также большая вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может потребоваться корректировка дозы. Больные с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста входят в группу риска возникновения неврологических побочных действий и поэтому должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции является в общем оборотными в случае прекращения лечения.

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира.

Особые предостережения относительно неактивных компонентов препарата.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Не выявлено увеличение количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли таблетки ацикловира в период беременности по сравнению с общей популяцией. Однако применять таблетки виролекс нужно тогда, когда потенциальная польза препарата для матери превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 0,6-4,1% от соответствующего уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят грудным молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг / кг массы тела в сутки. Поэтому назначать ацикловир кормящим грудью, нужно с осторожностью, учитывая соотношение риск / польза.

При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует принимать во внимание клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата. Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать каких негативное влияние.

Таблетку следует принимать целиком, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Виролекс в дозе 200 мг 5 раз в сутки из примерно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно продолжаться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.

Для больных с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять лекарственную форму для внутривенного введения.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Больным с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Виролекс следует принимать в дозе 200 мг 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг виролекс 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы виролекс до 200 мг, которые следует принимать 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы виролекс 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию виролекс нужно периодически прерывать на 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом таблетки Виролекс в дозе 200 мг нужно принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Для больных со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять лекарственную форму для внутривенного введения.

Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, нужно принимать таблетки Виролекс в дозе 800 мг 5 раз в сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 дней.

Больным с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или больным с пониженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления сыпи.

дети

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, детям с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет можно применять дозы как для взрослых.

Для лечения ветряной оспы у детей старше 6 лет назначать 800 мг виролекс 4 раза в сутки, дети в возрасте от 2 до 6 лет могут получать 400 мг виролекс 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точно дозу можно рассчитать по массе тела ребенка - 20 мг / кг массы тела в сутки (превышать 800 мг) виролекс, распределенных на 4 приема.

Специальных данных по применению виролекс для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Детям до 2 лет эту лекарственную форму препарата не применять.

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь в виду возможное нарушение функции почек у больных пожилого возраста, в таком случае дозу препарата следует соответственно изменить (см. «Почечная недостаточность»). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

почечная недостаточность

Виролекс следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенно введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно 12:00.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес), для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с примерно 12-часовым интервалом , а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл / мин) - 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8:00.

Для лечения детей в возрасте до 2 лет эту лекарственную форму не применять.

Симптомы. Ацикловир только частично всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пациентов со случайной передозировкой ацикловира в дозе до 20 г не было выявлено токсического эффекта. При случайном повторном передозировке приема ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания).

Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Лечение. Больного необходимо тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Уровень ацикловира в крови хорошо выводится с помощью гемодиализа. Необходимо проводить мониторинг почечной функции, поддерживать достаточное мочеиспускание и вывода кристаллов ацикловира в почечных канальцах, достаточную гидратацию пациентов, перитонеальный диализ.

Со стороны крови и лимфатической системы:

анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

анафилаксия.

Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы:

головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеуказанные явления является обычно обратимыми. Они часто возникают у пациентов с нарушениями функции почек или с другими предиспозиционном факторами.

Со стороны органов дыхания и органов грудной клетки:

одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчных протоков:

обратимое повышение уровня билирубина и соответствующих ферментов печени, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

зуд, сыпь (включая светочувствительность), крапивница. Наблюдалась также ускоренное диффузное выпадение волос., Которое ассоциировалась с широким спектром процессов заболевания и препаратов; связь с терапией ацикловиром не установлен. Ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

увеличение мочевины в крови и креатинина, острая почечная недостаточность, боль в почках.

Боль в почках может ассоциироваться с почечной недостаточностью и кристаллурия.

Общие нарушения:

утомляемость, лихорадка.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

10 таблеток в блистере, 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

КРКА, д.д., Ново место, Словения.